盐酸氟桂利嗪是临床上常用的抗眩晕药,属于选择性钙离子拮抗剂,其结构中含有一个氟原子,具有较强的脂溶性,使其更容易透过血脑屏障,通过阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙负荷过量而造成的细胞损害,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,可有效缓解脑血管痉挛,改善大脑微循环和中枢神经元代谢,抑制血小板凝聚,降低血液黏稠度,在临床上主要用于前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗以及偏头痛的预防性治疗。
盐酸氟桂利嗪作用广泛,除用于治疗眩晕和偏头痛外,还可通过抑制钙离子内流,提高脑组织和内耳缺氧耐受性,增加耳蜗小动脉血流量,改善内耳微循环,可用于治疗耳鸣。盐酸氟桂利嗪还具有抗组胺作用,可用于治疗老年性皮肤瘙痒和慢性荨麻疹。盐酸氟桂利嗪还可扩张肾血管,增加肾血流量,抑制肾血管内皮细胞收缩,改善肾功能,可用于治疗慢性肾功能衰竭。盐酸氟桂利嗪还可阻断神经细胞的病理性钙超载,防止阵发性去极化和细胞异常放电,具有抗癫痫作用。盐酸氟桂利嗪还能保护心肌细胞,明显减轻缺血性心肌损害。
盐酸氟桂利嗪容易透过血脑屏障,对脑血管的选择性较强,可松弛脑血管,抑制脑血管痉挛,而盐酸氟桂利嗪对外周血管也有一定选择性,可通过抑制外周血管平滑肌上的钙离子内流,松弛外周小动脉,降低外周血管阻力,发挥降压作用,对于初发高血压首次治疗的患者,疗效显著,可同时降低收缩压和舒张压,尤其适于伴有脑血管疾病或脑卒中倾向的高血压患者,但是盐酸氟桂利嗪降压治疗的有效剂量是多少、是否具有靶器官保护作用、长期用药安全性如何等问题,目前还不明确,需要开展进一步设计缜密的大规模人体临床研究来验证。
总之,盐酸氟桂利嗪是一种选择性钙离子通道阻滞剂,对脑血管具有较强选择性,可抑制脑血管痉挛,改善脑微循环,在临床上主要用于眩晕症的对症治疗和偏头痛的预防性治疗。此外,盐酸氟桂利嗪作用广泛,还可用于耳鸣、过敏性皮肤病、慢性肾功能衰竭、癫痫症和心肌缺血的辅助治疗。最后,盐酸氟桂利嗪对外周血管具有一定选择性,通过松弛外周小动脉平滑肌,降低外周阻力而降低血压,可同时降低收缩压和舒张压,尤其适用于初发高血压患者以及伴有脑血管疾病或脑卒中倾向的高血压患者,但是盐酸氟桂利嗪降压的有效剂量是多少、是否有靶器官保护作用、长期用药安全性如何等问题,目前还是未知,需要开展进一步设计严密的大规模人体临床试验来证实。
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